Flubendazol, ein Antiparasitikum aus der Gruppe der Benzimidazole, ist ein p-fluoriertes Analog des Mebendazol. Seine chemische Formel lautet Methyl-(5-(4-fluorobenzoyl)-1-H-benzimidazol-2-yl)carbamat, C16H12FN3O3 . Das Molekulargewicht beträgt 313,28
Flubendazol ist unlöslich in Alkohol, anorganischen Säuren und Wasser. Es besteht eine leichte Löslichkeit in organischen Säuren und organischen Lösungsmitteln . Der Schmelzpunkt liegt bei 260°C .
Flubendazol ist ein Anthelminthikum aus der Gruppe der Benzimidazole mit einem breiten Wirkungsspektrum gegen Nematoden und Zestoden.
Die Benzimidazole sind relativ langsam wirkende Anthelminthika. Ihre Bioverfügbarkeit und anthelminthische Wirkung hängen weniger von der maximalen Wirkstoffkonzentration, als vielmehr von der Persistenz der Wirkstoffspiegel im Gastrointestinaltrakt und Plasma des Wirts ab. Voraussetzung für die volle Wirksamkeit ist also eine genügend lange Kontaktzeit mit den Parasiten. Bei Wiederkäuern und Pferden ist die Wirksamkeit durch die lange Verweildauer in Pansen oder Caecum und die metabolische Aktivität der Pansenflüssigkeit generell höher, als bei anderen Monogastriern, insbesondere Carnivoren .
Bei Fleischfressern sind Benzimidazole nach einmaliger Applikation nicht oder nur unzureichend wirksam . Die vergleichsweise kurze Darmpassagezeit bedingt eine niedrigere Bioverfügbarkeit. Durch mehrere aufeinanderfolgende Gaben in relativ hoher Dosierung kann auch in Monogastriern die Verweildauer der Benzimidazole im Organismus und damit deren Wirksamkeit erhöht werden.
Die Wirkung der Benzimidazole beruht auf der Bindung zum Tubulin der Parasitenzelle. Das Tubulin ist eine Proteinuntereinheit der zytoplasmatischen Mikrotubuli und besteht aus alpha- und beta-Tubulin. Diese dimeren Moleküle formieren sich zu einer polymeren, rohrähnlichen Struktur, den Mikrotubuli. Die Mikrotubuli sind an wichtigen Funktionen und Strukturen der Helminthenzelle massgeblich beteiligt. Dazu gehören z.B. der Aufbau des Zytoskeletts und der mitotische Spindelapparat, sowie der Nährstofftransport innerhalb der Zellen. Zwischen den polymeren Mikrotubuli und dem dimeren Tubulin besteht ein dynamisches Gleichgewicht, welches von einer Reihe endogener Regulatorproteinen und Cofaktoren kontrolliert wird . Dieses Gleichgewicht kann durch bestimmte, exogene Substanzen, sogenannten Mikrotubuliinhibitoren (z.B. Benzimidazole), gestört werden.
Durch Bindung an das freie Tubulin wird die Polymerisation von Tubulin zu Mikrotubuli gehemmt, wobei gleichzeitig die Depolymerisation am anderen Ende des Mikrotubuli unverändert weiterläuft. Dadurch verlieren die Mikrotubuli an Länge und Struktur . Dies hat eine Beeinträchtigung lebenswichtiger struktureller und funktioneller Vorgänge innerhalb der Parasitenzelle zur Folge. Neben einer gestörten Ausbildung des Zytoskeletts, kommt es zur Verminderung der Aufnahme und des intrazellulären Transportes von Nährstoffen und Stoffwechselsubstraten. Insbesondere die verminderte Glukoseaufnahme führt zu einem gesteigerten und/oder einer verminderten Synthese endogenen Glykogens und der Parasit verhungert. Auch die Adenosintriphosphat-Synthese und der Umsatz von Adenin-Nukleotiden sind stark reduziert . Nach Ausschöpfung seiner Reserven stirbt der Parasit ab und wird in etwa 2 - 3 Tagen ausgeschieden.
Flubendazol weist eine minimale Löslichkeit auf und wird nach oraler Gabe nur zu einem geringen Teil resorbiert. Dadurch werden nur sehr niedrige Plasma- und Gewebespiegel erreicht .
allgemein: 0,2 g pro 100 Liter Wasser, Badedauer 8 Tage; bei Kiemensaugwurmbefall Wiederholungsbad nach 8 bis 10 Tagen; Wirkstoff entweder in 10 ml Dimethylsulfoxid vorlösen oder nur in Wasser aufschwemmen.
flubendazol?
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. Jetzt hab ich erst mal Pause: 
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